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Les protéines porteuses peuvent être inhibées par drogues ou persuadé de capter de faux émetteurs. Par exemple, la recapture sélective de la sérotonine les inhibiteurs inhibent les transporteurs membranaires de la sérotonine, et la méthyldopa est absorbée dans les neurones par le porteur pendant dopa et ensuite converti en le faux transmetteur méthylnoradrénaline. Les enzymes sont les cibles de nombreux médicaments. Le plus souvent, les médicaments inhibent l'enzyme de manière compétitive, qui peut être réversible ou irréversible. L'aspirine, par exemple, inhibe une enzyme appelée cyclo-oxygénase.

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