Un grand nombre des antibiotiques existants sont constitués de molécules naturelles, fabriquées par des micro-organismes: des champignons ou d'autres bactéries. Ces dernières les produisent pour éliminer les bactéries concurrentes avec lesquelles elles sont en compétition dans leur biotope. Cependant, seul un petit nombre des antibiotiques naturels est utilisable en thérapeutique humaine, pour des raisons de disponibilité dans l'organisme ou d'effets indésirables. Un grand nombre de molécules aujourd'hui sur le marché sont des molécules de synthèse, dérivées ou non d'antibiotiques naturels, en particulier pour contourner les problèmes de résistance. Les antibiotiques agissent de manière spécifique sur les bactéries, en bloquant une étape essentielle de leur développement: synthèse de leur paroi, de l' ADN, des protéines, ou la production d'énergie, etc.

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