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La gabapentine a été conçue comme un analogue du GABA et est un anticonvulsivant efficace, mais elle ne fonctionne pas sur les récepteurs GABA. Le mode d'action reste inconnu. La gabapentine est utilisée dans le traitement de l'épilepsie partielle avec d'autres médicaments qui n'ont pas réussi à fournir le contrôle seul.