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La sécrétion tubulaire de médicaments se produit dans le tubule contourné proximal par transport actif mécanismes normalement utilisés pour l'élimination des déchets. Des systèmes de transport existent pour la sécrétion de substances acides, par exemple d'acide urique et de substances basiques, par exemple créatinine. De nombreux médicaments peuvent être sécrétés activement par ce mécanisme, ce qui augmente leur taux d'élimination du corps. Le transport actif ne dépend pas des gradients de concentration et peut vaincre le plasma liaison protéique. Au fur et à mesure que la drogue libre est transportée, une plus grande partie de la drogue se dissocie de la site de liaison aux protéines et peut être éliminé.