Ces observations suggèrent que, entre autres, la C max de THC dans le sang était considérablement plus faible après la consommation orale comparativement aux voies par inhalation et le temps écoulé avant d'atteindre la concentration maximale de THC dans le sang T max était beaucoup plus long pour la consommation orale comparativement à l'inhalation pour les consommateurs de cannabis fréquents et occasionnels.
De plus, la C max était considérablement plus élevée dans les cas où le cannabis était fumé comparativement aux cas où le cannabis était vaporisé, mais seulement parmi les consommateurs de cannabis fréquents. Aussi, les valeurs de T max du THC étaient considérablement plus élevées parmi les consommateurs fréquents que parmi les consommateurs occasionnels après avoir consommé du cannabis par voie fumée ou par vaporisation seulement et les valeurs de C max pour le hydroxy THC étaient considérablement plus élevées parmi les fumeurs de cannabis fréquents indépendamment de la voie d'administration.
L'administration oromucosale de nabiximols se prête aussi facilement à l'autodosage Reference Reference Reference Reference Les cannabinoïdes sont hautement hydrophobes, rendant ainsi le transport à travers la couche aqueuse de la peau l'étape de limitation du taux dans le processus de diffusion Reference Il n'existe aucune étude clinique publiée faisant état de l'absorption percutanée d'onguents, de crèmes ou de lotions à base de cannabis. Toutefois, certaines recherches pré-cliniques ont été menées sur l'apport transdermique de cannabinoïdes synthétiques et naturels au moyen d'un timbre dermal Reference Reference Les études précliniques sur des souris suggèrent un taux de pénétration plus rapide pour le hydroxy THC dans le cerveau comparativement au composé mère à un rapport de 6: 1 pour le hydroxy THC comparativement au THC Reference Reference Reference Cette observation appuie encore plus les preuves concernant la distribution, l'accumulation et l'entreposage du THC et de ses métabolites dans les tissus adipeux et la libération lente du THC et de ses métabolites des réserves des tissus adipeux dans la circulation sanguine Reference Le THC dans le plasma provenant probablement des réserves des tissus adipeux corporels, détecté plusieurs semaines après la dernière consommation, pourrait être associé à un trouble psychomoteur persistant chez les fumeurs chroniques fréquents de cannabis selon les auteurs de l'étude Reference En majeure partie, le métabolisme des cannabinoïdes se produit dans le foie et des métabolites différents prédominent selon les voies d'administration Reference 78 Reference Le métabolisme de phase I subit par le CBD est très exhaustif, produisant 30 différents métabolites observés dans l'urine dont les plus abondants sont les dérivés hydroxylés 7 ou 11 -carboxy du CBD et dont le 7 ou le 11 -hydroxy CBD est un métabolite mineur Reference 78 Reference Reference Les xénobiotiques ne sont pas seulement métabolisés par les CYP mais ils modulent également le niveau d'expression et l'activité de ces enzymes; ils sont par conséquent un point central dans les interactions médicamenteuses et les effets indésirables des médicaments Reference Veuillez consulter la Section 6.
Bien que peu d'études aient visé spécifiquement à évaluer les interactions entre le cannabis et d'autres médicaments, per se, bon nombre, si ce n'est la plupart des études qui se sont intéressées aux effets thérapeutiques du cannabis p. Néanmoins, une surveillance attentive des patients consommant du cannabis ou des cannabinoïdes en même temps que d'autres médicaments métabolisés par les enzymes mentionnés ci-haut peut être justifée.
La monographie du produit Sativex MD met en garde contre la combinaison de Sativex MD et de l'amitriptyline ou du fentanyl ou des opioïdes connexes qui sont métabolisés par les cytochromes CYP3A4 et 2C19 Reference La fumée de cannabis ainsi que le dronabinol administré par voie orale peuvent aussi avoir un effet sur la pharmacocinétique des médicaments antirétroviraux, bien qu'aucun effet néfaste à court terme sur les effets antirétroviraux d'intérêt clinique ait été observé Reference Pour plus de renseignements sur les interactions entre médicaments, consultez la Section 6.
Des résultats semblables ont été obtenus avec l'administration de THC par intraveineuse Reference Les niveaux plasmatiques du métabolite hydroxy actif atteints par l'administration orale sont environ trois fois supérieures à ceux observés dans le plasma par la voie fumée Reference Les concentrations de la drogue parente et du métabolite atteignent leur sommet à environ deux à quatre heures après la prise orale et diminuent pendant plusieurs jours Reference Une étude caractérisant l'élimination des cannabinoïdes de 30 fumeurs de cannabis quotidiens mâles au cours d'une période soutenue de jusqu'à 33 jours d'abstinence, surveillée dans une résidence fermée, a observé que de faibles niveaux de THC approx.
À la suite d'une dose par voie orale, le THC et ses métabolites sont aussi excrétés par les fèces et par l'urine Reference 78 Reference La variabilité des mesures de la demi-vie terminale est due tant à la dépendance de cette mesure sur la sensibilité de l'essai que sur la durée et le choix du moment au cours duquel les mesures sanguines sont effectués Reference De faibles niveaux de métabolites du THC ont été décelés pendant plus de cinq semaines dans l'urine et les fèces des consommateurs de cannabis Reference Comme le THC, la diminution des niveaux de CBD comporte aussi plusieurs phases et la demi-vie du CBD chez les humains après avoir fumé a été estimée comme étant de 27 à 35 h et de 2 à 5 jours après l'administration par voie orale Reference Reference Reference Des renseignements plus limités sont disponibles pour le cannabis inhalé Reference 58 Reference Un intervalle de dosage d'une heure avec cette dose donnerait un «high continu» et le temps de recouvrement après la dernière dose serait de minutes c.
Les deux doses ont révélé des différences statistiquement significatives quant aux mesures subjectives et physiologiques, comparativement au placebo; la dose plus élevée était aussi considérablement différente de la dose moins élevée en ce qui a trait aux effets subjectifs, mais pas aux effets physiologiques tels qu'un effct sur le rythme cardiaque. L'estimation de la demi-vie d'équilibrage du rythme cardiaque était d'environ 7 minutes, mais il fluctuait entre 39 et 85 minutes en ce qui concerne divers paramètres du SNC Reference D'après ce modèle, les effets sur le SNC se sont développés plus lentement et ont duré plus longtemps par rapport aux effets sur le rythme cardiaque.
La pointe moyenne du niveau de concentration sanguin du THC et la pointe des données de l'échelle visuelle analogique EVA pour différentes mesures subjectives s'est produite 15 minutes après avoir commencé de fumer. D'après les auteurs de l'étude, la relation pharmacodynamique et pharmacocinétique a décrit une hystérésis dans le sens antihoraire c. Ce type spécifique de relation démontre un manque de corrélation entre les concentrations sanguines de THC et les effets observés, débutant tout de suite après avoir fini de fumer et se poursuivant pendant les phases initiales de distribution et d'élimination.
À la suite de l'entame de la fumée du cannabis, le rythme cardiaque a connu une augmentation considérable au bout de 30 minutes, la tension artérielle diastolique ne s'est abaissée de façon importante qu'à partir du délai de 30 minutes à 1 heure, et la tension artérielle systolique et la fréquence respiratoire n'avaient changé à aucun moment.
Une étude portant sur les effets aigus subjectifs associés au cannabis fumé à trois doses différentes c. De plus, l'étude a également montré que des doses plus élevées de THC étaient associées à une durée plus longue d'effets subjectifs. Les résultats de l'étude ont révélé que la durée requise pour atteindre la cote «de high» maximale était légèrement différée 11 à 16 minutes comparativement à la durée requise pour atteindre la concentration de sérum maximale de THC.
La cote de «high» a diminué après avoir atteint un pic dans les 3,5 premières heures après l'administration de la dose. Les scores sur l'EVA pour les «étourdissements», l'«assèchement de la bouche», les «palpitations», les «troubles de la mémoire et de concentration», le sentiment d'«abattement», la sensation d'être «sous sédation» et le sentiment d'«anxiété» atteignaient leur maximum dans les deux premières heures après l'administration de la dose et ces effets ont été liés à la dose.
Les protéines porteuses sont impliquées dans le transport de nombreuses molécules à travers les membranes cellulaires. Les mécanismes de transport des neurotransmetteurs sont particulièrement intéressants car de nombreux médicaments ont ont été développés qui interfèrent avec ce processus. Les protéines porteuses peuvent être inhibées par drogues ou persuadé de capter de faux émetteurs. Par exemple, la recapture sélective de la sérotonine les inhibiteurs inhibent les transporteurs membranaires de la sérotonine, et la méthyldopa est absorbée dans les neurones par le porteur pendant dopa et ensuite converti en le faux transmetteur méthylnoradrénaline.
Les enzymes sont les cibles de nombreux médicaments.
