Il est pour l'instant le traitement le plus vendu dans le cadre du traitement de ce cancer. Il est utilisé dans le traitement de cancers du sein en phase précoce ou avancée chez les femmes pré- et post- ménopausées. Dans certains pays, il est vendu comme médicament générique. Responsable du programme de contrôle de la reproduction et de la fertilité aux laboratoires des Imperial Chemical Industries ICI 4, Walpole et son équipe sont initialement chargés de développer une pilule contraceptive. Le composé ICI 46, plus tard rebaptisé en tant que tamoxifène est synthétisé pour la première fois en par la chimiste Dora Richardson, membre de l'équipe de recherche d'Arthur Walpole, à partir des dérivés du triphényléthylène 5. Le projet est alors redirigé par Walpole, qui propose développer ICI 46, comme traitement du cancer du sein. Dans les années, de nouveaux essais cliniques ont démontré l'effectivité du composé dans les premiers stades du cancer 4.
Il est actuellement recommandé de traiter 5 ans. Les données actuellement disponibles sont décrites aux rubriques 5. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi. Le risque d'apparition d'un cancer de l'endomètre et d'un sarcome utérin principalement des tumeurs malignes müllériennes mixtes est augmenté dans la population traitée par tamoxifène, comparativement à une population témoin non traitée, et justifie une surveillance gynécologique attentive voir rubrique 4. Dans la littérature, il a été montré que les individus métaboliseurs lents du CYP2D6 ont un taux plasmatique plus faible en endoxifène, un des métabolites actifs les plus importants du tamoxifène voir rubrique 5. De ce fait les inhibiteurs puissants du CYP2D6 ex: paroxétine, fluoxétine, quinidine, cinacalcet, bupropion ou rolapitant doivent être chaque fois que possible évités pendant le traitement par tamoxifène voir rubriques 4. Ce médicament contient du sodium.


