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La structure est une chaîne polypeptidique unique enjambant la membrane, repliée en sept domaines transmembranaires et couplé à une protéine G. Les protéines G se trouvent à l'intérieur de la membrane et agissent comme des transducteurs entre récepteurs et effecteurs cellulaires. Ils sont constitués de trois sous-unités dont l'une quelle activité. Lorsqu'un neurotransmetteur ou une hormone se lie à son récepteur, la sous-unité α du La protéine G associée au GTP détache et active un effecteur dans la cellule. Le processus s'arrête lorsque le GTP a été hydrolysé en GDP et la sous-unité se recombine avec les autres.